Definisi Dan Prinsip-Prinsip Farmakokinetika

klinikabar.com, Prinsip-Prinsip Farmakokinetika Dan Definisi Farmakokinetika - Farmakokinetika adalah segala proses yang dilakukan tubuh terhadap obat, meliputi : absorpsi, distribusi atau transportasi, metabolisme atau biotransformasi dan ekskresi.

Prinsip-Prinsip Farmakokinetika

1. Absorpsi Obat

Absorpsi adalah proses penyerapan obat dari tempat pemberian untuk masuk ke peredaran darah. umumnya absorpsi obat melalui proses difusi pasif, yaitu molekul obat larut dalam air pada permukaan membran sel, kemudian melintasi membran dengan larut dalam lemak membran dan melarut lagi dalam cairan sel. Proses ini berlangsung sampai kadar obat diluar sel sama dengan di dalam sel.

2. Transformation Obat

Transport obat didefinisikan sebagai proses obat melintasi barier atau membran sel semipermeabel (hanya dapat dilalui oleh zat tertentu). ada beberapa mekanisme transpor obat, yaitu sebagai berikut

Mekanisme Transpor Obat

A. Mekanisme Transpor Obat Secara Pasif

Mekanisme transpor obat secara pasif Artinya tidak memerlukan energi :

1. Filtrasi melalui pori-pori kecil dari membran sel, yang melalui proses ini umumnya obat yang mempunyai ukuran molekul lebih kecil dari pori-pori tersebut, misalnya : urea, etanol, antipirin, dan lain-lain.

2. Difusi, yaitu zat melarut dalam lapisan lemak dari membran sel, kemudian larut lagi ke dalam cairan sel. cara ini merupakan transpor obat yang paling umum untuk zat yang mudah larut dalam lemak (lipofil)

B. Mekanisme Transpor Obat Secara Aktif

Mekanisme transpor obat secara aktif artinya memerlukan energi pengangkutan dilakukan dengan mengikat zat hidrofil (makromolekul atau ion) pada enzim pengangkut spesifik (carrier), setelah membran dilalui, obat dilepas kembali.

Misalnya : glukosa, asam amino, asam lemak dan zat gizi lainnya serta obat yang strukturnya mirip seperti : levodopa, metildopa 5-fluorouracil, umumnya di resorpsi melalui proses ini

3. Distribusi Obat

Distribusi obat adalah sebagai penyebarluasan obat keseluruh bagian tubuh melalui sistem peredaran darah. Dengan distribusi ini diharapkan obat akan cepat sampai ke organ tertentu yang mengalami gangguan atau kerusakan, sehingga proses pengobatan berlangsung. ada 2 fase distribusi obat.

2 Fase Distribusi Obat

a. Distribusi Fase Pertama

Terjadi segera setelah penyerapan obat, yaitu ke organ yang perfusinya sangat baik, misalnya : jantung, hati, ginjal dan otak.

b. Distribusi Fase Kedua

Terjadi pada organ-organ yang perfusinya tidak sebaik organ di atas, misalnya : otot, kulit dan jaringan lemak.

4. Metabolisme atau Biotransformasi Obat

Biotransformasi atau metabolisme obat adalah perombakan atau perubahan struktur kimia obat menjadi metabolit yang umumnya tidak aktif dan lebih bersifat hidrofil sehingga memudahkan dalam ekskresinya melalui ginjal. Metabolisme obat paling banyak dilakukan di dalam hati, organ lainnya misalnya ; paru-paru ginjal, dinding usus dan lain-lain. cont0h-contoh reaksi metabolisme obat adalah :

a. Reaksi Perombakan Struktur Obat :

1. Oksidasi : misalnya ; alkohol, aldehid, asam, dan zat karbohidrogen dioksidasi menjadi CO2 + H2O.

2. Reduksi : misalnya ; kloralhidrat direduksi menjadi trikloroetanol

3. Hidrolisis : obat + H2O = pecah menjadi dua bagian atau lebih.

b. Reaksi Penggabungan Obat :

Molekul obat bergabung dengan suatu molekul yang terdapat di dalam tubuh dan mengeluarkan air, misalnya za-zat sebagai berikut :

1. Asam Cuka (Asetilasi) ; mengikat gugus amino yang tidak dapat dihidrolisis, misalnya asetilasi sulfonamida.

2. Asam Sulfat : mengikat gugus-OH fenolik menjadi ester.

3. Asam Glukonat : membentuk glukoronida dengan mengikat gugus-OH

4. Metilasi : molekul obat bergabung dengan gugus-CH3, misalnya adrenalin menjadi metoksi adrenalin.

4 Faktor Yang Dapat Mempengaruhi Kecepatan Biotransformasi Obat :

1. Faktor Fungsi Hati

Pada gangguan hati metabolisme obat bisa lebih cepat atau lebih lambat, sehingga efek obat bisa lebih lemah atau kuat.

2. Faktor Usia

Pada bayi belum semua enzim hat terbentuk, sehingga reaksi metabolisme lebih lambat. sedangkan pada usia lanjut banyak fungsi fisiologi organ tubuh menurun, sehingga reaksi metabolisme juga akan lebih lambat.

3. Faktor Genetika

Ada orang yang tidak memiliki faktor genetika tertentu, misalnya enzim untuk asetilasi, akibatnya perombakan yang melibatkan enzim tersebut akan lambat sekali.

4. Pemakaian Obat Lain

Obat-obatan tertentu yang bersifat lipofil dapat menstimulir pembentukan dan aktivitas enzim-enzim hati (induksi enzim) sehingga metabolisme obat dipercepat. misalnya : golongan barbiturat, golongan analgetika, antiepilepsi, dan lain-lain.

Sebaliknya ada pula obat-obat yang menghambat (inhibisi) aktivitas enzim-enzim hati sehingga metabolisme obat diperlambat. Misalnya ; koagulase, antidiabetic oral, sulfonamid, antidepresan, metronidazole, allopurinol, dan lain-lain.

Ekskresi Obat

Ekskresi adalah proses pengeluaran obat atau metabolitnya dari dalam tubuh, ekskresi ini terutama oleh ginjal melalui air seni. ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, air liur, air mata, air susu, dan lain-lain, dan itu dalam jumlah yang relatif kecil. Ekskresi obat melalui ginjal akan menurun jika fungsi ginjal terganggu sehingga dosis obat perlu diturunkan atau interval pemberian diperpanjang.

Baca Juga Prinsip-Prinsip Farmakodinamika Dan Mekanisme Kerja Nya