Analgetik Narkotik Dan Mekanisme Kerja Analgetik Narkotika
Friday, January 04, 2019
Obat Analgetik Narkotik
Definisi Obat Analgetika - Obat Analgetika atau obat penghalang nyeri adalah kelompok obat-obatan yang mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
Rasa nyeri dalam kebanyakan hal hanya merupakan suatu gejala, yang fungsinya adalah melindungi dan memberikan tanda bahaya tentang adanya suatu gangguan di tubuh seperti ; peradangan (rematik, encok), infeksi kuman, kejang otot, dan lain-lain.
Penyebab timbulnya nyeri adalah adanya rangsangan mekanis atau kimiawi yang dapat menimbulkan kerusakan pada jaringan dan menyebabkan dilepaskannya mediator nyeri (histamin, serotin, bradikinin, prostagladin, dan lain-lain). zat-zat tersebut akan merangsang reseptor nyeri yang terletak pada ujung syaraf bebas di kulit, selaput lendir atau jaringan atau organ lain.
dari tempat tersebut rangsangan nyeri dialirkan melalui syaraf sensoris ke SSP (Susunan Syaraf Pusat) melalui sumsum tulang belakang ke thalamus dan kemudian ke pusat nyeri di dalam otak besar, dimana rangsangan dirasakan sebagai nyeri.
Demam adalah suatu gejala pula, dan bukan merupakan penyakit tersendiri sebagaimana dianggap banyak orang. para ahli berpedapat bahwa demam adalah suatu reaksi, bila suhu melampaui 40⁰C baru akan terjadi situasi kritis yang bisa fatal, karena tidak terkendali lagi oleh tubuh.
Mekanisme Penghalang Rasa Nyeri:
merintangi pembentukan rangsan dalam reseptor-reseptor nyeri perifer, oleh analgetik perifer atau anestetika lokal merintangi penyaluran rangsang nyeri dalam syaraf-syaraf sensoris, misalnya dengan anestetika lokal.
blokade dari pusat nyeri dalam SSP dengan analgetika narkotik atau anestetika umum.
Terapi Jenis-Jenis Nyeri
1. Terapi Nyeri Ringan
terapi nyeri ringan seperti : sakit gigi, sakit kepala, sakit otot pada infeksi virus, nyeri haid, keseleo, dan lain-lain. dapat menggunakan analgetik perifer seperti asetosal, parasetamol, antalgin, dan lain-lain.
2. Terapi Nyeri Ringan Yang Menahun
terapi nyeri ringan yang menahun seperti : rematik, pada mana terdapat peradangan pada sendi : dapat digunakan analgetik dan atau antiimflamasi (anti radang) seperti : asetosal, ibupropen, insometazin, dan lain-lain.
beberapa penyakit kronis lainnya adalah :
- sakit punggung bawah (low back pain) antara lain akibat adanya kelainan tulang punggung yang merangsang syaraf-syaraf atau jaringan ikat, dapat digunakan anatgesik-antiimflamasi bersama relaksan otot (diazepam)
- sakit kepala vaskuler, antara lain migrain, dapat diobati dengan ergotamin atau klonidin.
- nyeri urat syaraf (neuralgia) yang secara spesifik hanya dapat disembuhkan dengan obat-obat epilepsi seperti : karbamazepin (tegretol) dan primidon (mysolin)
3. Terapi Nyeri Yang Hebat
terapi nyeri yang hebat seperti nyeri organ-organ dalam (lambung, usus) antara lain akibat kolik atau kejang pada serangan batu ginjal atau batu empedu, dapat digunakan analgetik sentral (narkotik) dengan antispasmodik, misalnya morfin dengan antrofin, butilskopolamin dengan antalgin (buskopan), dan lain-lain.
pada infark jantung tidak diperbolehkan menggunakan morfin karena berhubung efeknya terhadap tekanan darah dan pernafasan, tetapi gunakan obat yang kerjanya sangat cepat seperti : fentanyl.
4. Terapi Nyeri Hebat Yang Menahun
terapi nyeri hebat yang menahun seperti : kanker, atau kadang-kadang rematik dan neuralgia, hanya obat-obat yang berkhasiat kuat yang dapat digunakan seperti : fentanil, tramadol, dan lain-lain.
Penggolongan Obat Analgetika :
obat analgetika dapat dikelompokkan atau digolongkan dalam dua golongan besar , yaitu analgetik narkotik dan analgetik non-narkotik.
A. Analgetik Narkotik
analgetik narkotik memiliki daya penghalang nyeri sekali dengan titik kerja di SSP. zat tersebut umumnya mengurangi kesadaran (meredakan dan menidurkan), menimbulkan perasaan nyaman (euforia) serta dapat menimbulkan toleransi dan kebiasaan (habituasi), serta menyebabkan ketergantungan fisik dan psikis (adiksi).
Kelompok Obat Analgetik Narkotik
Alkaloid Candu : morfin, heroin, hidromorfin, hidrokodon, dan dionin
Pengganti Morfin yaitu : petidin, fentanyl, metadon, fenantren, dan lain-lain
Mekanisme Kerja Obat Analgetik Narkotika
pada tahun 1975 telah ditemukan analgetik endogen dalam kotak binatang percobaan, yaitu endofrin atau enkefalin (morfin endogen). secara kimiawi endofrin adalah suatu molekul besar yang tersusun dari polipeptida dengan 5 asam amino dan mampu menduduki reseptor-reseptor nyeri di SSP sehingga perasaan nyeri di blokir.
khasiat analgetik narkotik berdasarkan kemampuan untuk menduduki sisa reseptor nyeri yang belum ditempati oleh enkefalin-enkefalin tersebut. tetapi apabila analgetik tersebut diberikan terus-menerus, maka pembentukan reseptor-reseptor tersebut akan distimulir dan produksi enkofalin diujung syarat otak dirintangi sehingga terjadi kebiasaan dan ketagihan atau kecanduan.
efek samping umum dari morfin dan analgetik narkotik lainnya bahwa pada dosis bisa menyebabkan gangguan lambung-usus (mual, muntah, obstipasi), juga efek pusat lainnya seperti kegelisahan, sedasi, euforia.
pada dosis lebih tinggi menimbulkan efek yang lebih berbahaya seperti : depresi pernafasan, tekanan darah menurun, sirkulasi darah terganggu, dan dapat menimbulkan koma dan pernafasan terhenti.
A1. Morfin
sumber morfin : diperoleh dari getah buah papaver somniferum
khasiatnya : disamping sebagai analgetik kuat, morfin memiliki kerja sentral seperti : menurunkan rasa kesadaran (sedasi hipnotis). menghambat pernafasan, menghilangkan reflek batuk, euforia (rasa nyaman).
Penggunaan Morfin
penggunaan morfin terutama pada pengobatan nyeri yang hebat, baik akut maupun kronis. misalnya : kanker, operasi, pemberian secara oral tidak efektig karena absorbsi dari usus kurang baik, secara subcutan atau intra muskular lebih baik dan efektif. kombinasi dengan antropin atau skopolamin berguna untuk mengurangi efek sampingnya.
Antidotum : pada overdosis atau intoksikasi dengan morfin digunakan antidotum atau antagonisnya, yaitu nalorfin atau nalakson.
Dosis :
- oral sehari 3 kali sehari @10 - 30 mg.
- i.m. : 10-20 mg, maksimal 100 mg per hari.
- Efek Samping : depresi pernapasan, konstipasi, gangguan SSP, hipotensi, mual, muntah.
A2. Heroin Diasetilmorfin)
heroin atau diasetil morfin adalah turunan semi-sintetis dari morfin dengan khasiat analgetik lebih kuat dari morfin, tetapi mengakibatkan adiksi yang cepat dan hebat sekali sehingga tidak digunakan lagi dalam terapi.
A3. Kodein (Metilmorfin)
kodein merupakan turunan morfin yang mempunyai khasiatnya analgetik yang 6 kali lebih lemah dibandingkan morfin, berhubung efek sampingnya juga lebih ringan, maka kodein digunakan untuk menekan rangsang batuk dan nyeri dalam tubuh.
Penggunaan Kodein
kodein digunakan sebagai obat batuk, sering dikombinasikan dengan barbiturat karena efek kodein terhadap batuk lebih kuat.
Efek Samping Kodein
yang sering terjadi adalah pusing-pusing dan mual.
Dosis Yang Disarankan Untuk Pemberian Kodein
sehari 3 - 5 kali @ 20 - 0 mg.
A4. Petidin
petidin merupakan analgetik narkotik yang dibuat secara sintetik dimana struktur kimianya lebih mirip dengan atropin dibanding morfin.
Penggunaan Petidin
petidin mempunyai efek analgetik lebih ringan dibandingkan morfin, tetapi lebih kuat daripada kodein, berkhasiat juga menekan rangsang batuk dan memiliki daya spasmolitik.
Efek Samping Petidin
efek samping petidin lebih ringan dibandingkanmorfin yaitu pada dosis tinggi menyebabkan vasodilatasi, tremor, dan konvulsi, sehingga boleh digunakan pada kasus persalinan dan asma. petidin dapat menimbulkan akisi dengan pesat pula.
Dosis Pemberian Petidin
rektal atau i.m. 50 - 100 mg. maksimal 200 mg sekali dan 600 mg per hari.
A5. Fentanyl
fentanyl adalah derivat fenilpiperidin (seperti petidin) dengan khasiat analgetik 80 kali lebih kuat dari morfin. mulai kerjanya cepat, dalam 2-3 menit (i,m, atau i.v.) tetapi pendek sekali, hanya 30 menit.
Penggunaan Fentanyl
fentanil digunakan untuk mengurangi nyeri setelah operasi, biasanya dikombinasi dengan neuroleptika droperidol. dan efek samping fentanyl hampir sama dengan efek samping pada morfin.
Dosis : 0,05 - 0,10 mg setiap 1-2 jam setelah operasi.
A6. Nalorfin
nalorfin mempunyai rumus kimia mirip morfin denga gugus alil pada atom -N. zat ini dapat merupakan antagonis morfin dan analgetik narkotik lainnya. terutama penghambatan pernafasan.
Penggunaan Nalorfin
pada overdosis atau intoksikasi dengan obat-obat analgetik narkotik
Dosis Pemberian Nalorfin
dosis yang diberikan atau yang dianjurkan adalah i.v. 5 - 10 mg, bila perlu diulang setelah 5 menit, lama kerjanya lebih kurang 4 jam.
A7. Nalokson
nalokson adalah derivat terbaru yang mempunyai efek antagonis lebih kuat, tetapi kerjanya pendek. penggunaan nalakson digunakan pada kasus ketagihan morfin atau kecanduan heroin. dengan dosis pemberian nalakson adalah berupa pemberian oral 1-5 mg.