Histamin Dan Antihistamin, Cara Kerja Histamin Dan Antihistamin

klinikabar.com, Histamin Dan Antihistamin - Histamin adalah suatu amin nabati yang ditemukan pada tahun 1907 dan merupakan produk dari pertukaran asam amino Histidin. perubahan zat ini berlangsung dalam jaringan-jaringan secara enzimatis.

Histamin Dan Antihistamin

Hampir semua organ dan jaringan mengandung histamin dalam keadaan terikat dan tidak aktif, yang terutama terdapat pada sel-sel tertentu (mast cells). sel-sel tersebut banyak terdapat pada : selaput lendir mata, hidung, saluran nafas, bibir dan kulit.

Dari Mast Cell, Histamin dapat dibebaskan oleh berbagai macam faktor, antara lain :

1. Pengaruh makanan
2. Pengaruh sinar UV dari matahari
3. Pengaruh zat tertentu (racun ular, tawon, obat, dan lain-lain)
4. Pengaruh mekanik atau termal atau cuaca.

Cara Kerja Atau Mekanisme Kerja Histamin

Cara kerja histamin adalah hampir sama dengan prostagladin, yaitu meneruskan rangsangan-rangsangan tertentu dari mast cells ke sel-sel di sekitarnya. Efek dari dibebaskannya histamin antara lain adalah sebagai berikut :

• Kontraksi otot-otot polos bronchi, usus dan rahim
• Vasodilatasi semua pembuluh darah dengan penurunan tekanan darah
• Memperbesar permeabilitas kapiler sehingga terjadi udema dan pengembangan mukosa
• Memperkuat sekresi kelenjar ludah, air mata, dan asam lambung
• Stimulasi ujung syaraf sehingga terasa gatal-gatal.

Bentuk Kekebalan tergantung dari peran dari dua jenis limfosit (T-cells dan B-cells), yaitu :

1. Imunitas seluler melalui T-cell (thymus dependent lymphocytes). 

Limfosit ini dibentuk di sumsum tulang belakang dan di Aktivasi dalam organ limfoid Thymus (kelenjar kacang). Fungsi T-cells adalah menyingkirkan semua zat asing yang masuk kedalam tubuh, dimana T-cells berubah menjadi limfoblast atau mendatangkan makrofag untuk memusnahkan "musuh" (zat asing).

2. Imunitas humeral melalui B-cells (bursa dependent lymphocyte). 

Limfosit ini dibentuk di sumsum tulang belakang. tetapi aktivitasnya berlangsung di bursa dari fabricius (organ limfoid). B-cells membentuk protein-protein tertentu yang disebut antibodi, segera setelah zat asing (antigen) masuk ke dalam aliran darah.

Dapat dibentuk 5 jenis antibodi atau immunoglobulin, yaitu tife G, tife A, tife D, tife E atau disebut IgG, IgD, Igm, dan IgE, tergantung dari antigen yang masuk ke dalam tubuh.

Reaksi Alergi Yang Ditimbulkan Oleh Histamin

Bila suatu protein asing (antigen) masuk berulang kali ke dalam aliran darah seseorang yang berbakat hypersensitive (faktor keturunan), maka B-cells akan membentuk antibodi type E (IgE), yang akan mengikatkan diri pada  mast cells.

Apabila ada antigen yang sama masuk ke dalam tubuh, maka terjadilah penggabungan antara antigen dengan IgE dan menyebabkan reaksi alergi, yaitu mast cell pecah dan dilepaskan histamin.

Gejala-Gejala Dari Reaksi Alergi :

• Gatal-gatal
• Eksema
• Pilek dan mengembang nya mukosa hidung
• Mata berair dan mengembang nya mukosa mata
• Penyempitan bronchi
• Reaksi anafilaksis.

Penggolongan Reaksi Alergi :

Alergi Type I (immediate) atau Reaksi anafilaksis

Reaksi anafilaksis adalah antigen bergabung dengan IgE yang terikat pada mast cells, kemudian mast cell pecah dan dilepaskan histamin, contohnya : asma, alergi terhadap pollen, alergi terhadap obat, alergi terhadap makanan, alergi akibat sengatan serangga, dan lain-lain.

Alergi Type II atau Reaksi Sitotoksik

Reaksi sitotoksik adalah antigen yang mengikatkan diri pada membran sel jika antigen tersebut bergabung dengan IgG atau IgM maka sel tersebut akan musnah (lysis), contohnya leukopenia, anemia, hemolitik.

Alergi Type III atau reaksi arthur atau disebut juga penyakit imun kompleks

Reaksi arthur atau penyakit imun kompleks adalah antigen bergabung dengan IgM membentuk kompleks yang mengikatkan diri pada antara lain sel-sel ginjal, paru-paru dan sendi-sendi, sehingga terjadi aktivasi dari complement (kompleks protein dalam darah) dan terjadi pelepasan zat-zat toksik. Contohnya : penyakit serum dan lupus erythematodes (LE).

Alergi Type IV (delayed) atau Reaksi Hipersensitivitas Lambat

Reaksi hipersensitivitas lambat adalah antigen terdiri dari suatu kompleks hasten dan protein, yang bereaksi dengan limfosit yang sudah desensitisasi. Limfosit akan melepaskan mediator aktif sehingga menimbulkan reaksi kulit seperti ekzema.

Antihistamin

Definisi Antihistamin - Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin yang berlebihan dengan memblokir reseptor-reseptor histamin. Dikenal dua jenis antihistamin yaitu H1-blockers dan H2-blocker.

Jenis Antihistamin

1. H1-blockers atau antihistamin-H1 yang memblok reseptor-H1 dengan efek : penciutan bronchi, usus, dan rahim, sensitisasi ujung syaraf (gatal-gatal), vasodilatasi pembuluh, menaikan permeabilitas pembuluh darah, dan lain-lain.

2. H1-blockers atau antihistamin-H2 yang khusus memblok reseptor-H2 dengan efek terhadap hiperseksresi asam lambung.

Penggunaan Antihistamin-H1 :

• Asma yang bersifat alergi
• Rhinitis alergi
• Sengatan serangga
• Urtikaria (kaligata)
• Kurang nafsu makan
• Sebagai sedatif dan hipnotik
• Penyakit parkinson
• Mabuk karena diperjalanan.

9 Efek Samping Antihistamin

1. Efek hipnotik-sedatif 
2. Efek hipnotik-sedatif adalah yang paling sering terjadi, efek ini terkuat pada prometazin dan difenhidramin dan agak ringan pada d-klorfeniramin dan mebhidrolin serta tidak terjadi pada terfenadin dan astemizol
3. Efek sentral lainnya
4. Efek sentral lainnya seperti : pusing-pusing, gelisah. rasa letih, lesu dan tremor.
5. Mengalami gangguan lambung-usus
6. Efek samping dari antihistamin salah satunya adalah mengalami gangguan lambung-usus seperti mual dan muntah serta diare.
7. Meningkatkan nafsu makan dan berat badan
8. Efek samping dari antihistamin adalah salah satunya dengan meningkatkan keinginan makan dan diiringi dengan berat badan yang meningkat.
9. Efek teratogenik dari siklizin, meklozin dan klorsiklin telah dibuktikan pada hewan percobaan, sehingga tidak dianjurkan untuk wanita hamil.

Penggolongan Antihistamin - H1

1. Derivat Etanolamin :

A. Difenhidramin : Benadryl

Antihistamin ini mempunyai efek sedatif yang kuat, spasmolitik, anti-emetik, dan antivertigo (pusing-pusing), juga digunakan sebagai obat anti gatal akibat alergi

Dosis :

oral : 4 x sehari @ 25-50mg

i.v. : 10 -50 mg.

B. Dimenhidrinat : Dramamine

Khusus digunakan pada mabuk akibat perjalanan dan muntah-muntah pada waktu kehamilan.

Dosis : oral : 4 x sehari @ 50-100 mg.

2. Derivat Etilendiamin :

A. Antazolin : Antistin

Daya antihistaminnya kurang kuat tetapi tidak merangsang selaput lendir, maka banyak digunakan sebagai antialergi pada mata dan hidung.

Dosis : 1 -4 kali sehari @ 50-100 mg.

B. Klemizol

Klemizol digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma (apracur-schering) dan salep supp antiwasir (scheriproct, ultraprotect).

3. Derivat Propilamin

A. Feniramin : avil

Zat ini mempunyai efek meredakan batuk sehingga sering dikombinasikan dalam obat batuk

Dosis : 3 x sehari @ 12,5 -25 mg.

B. Klorfeniramin

Klorfeniramin adalah zat yang mempunyai dua bentuk, yaitu bentuk - sextronya (dexklorfeniramin) dan bentuk campuran (dl).

Dosis : 

Bentuk-d (polaramin) : 3 - 4 kali sehari @ 2 mg

Bentuk-dl (CTM) : 3-4 kali sehari @ 3- 4 mg.

4. Derivat Trisiklik lainnya :

A. Siproheptadin : Pronicy

Zat ini mempunyai efek samping menambah nafsu makan disamping sebagai antihistamin juga banyak digunakan sebagai obat penambah nafsu makan.

Dosis : 3 kali sehari @ 4 mg.

B. Ketotifen : Zaditen

Zat ini mempunyai efek stabilisasi terhadap mast cells sehingga dianjurkan sebagai pencegah asma.

Dosis : 2 kali sehari @ 1-2 mg. 

5. Derivat Piperazin

A. Siklizin : Marzine

Zat ini dapat digunakan sebagai anti-rematik, tetapi karena mempunyai efek teratogenik, maka sejak januari 1963 dilarang beredar lagi.

B. Sinarizin : Stugeron

Zat ini dapat digunakan sebagai obat pusing-pusing dan obat telinga berdengung (vertigo, tinnitus)

Dosis : 2-3 kali sehari @ 25 - 50 mg.

6. Derivat Fenotiazin :

A. Prometazin : Phenergan

Zat ini banyak digunakan pada reaksi alergi akibat serangga dan tumbuh-tumbuhan

Dosis : 3 kali sehari 25 - 50 mg.

B. Isotipendil : Andantol

Zat ini kerjanya lebih pendek dibanndingkan prometazin dengan efek sedatif lebih ringan.

Dosis : 3-4 kali sehari @ 4-8 mg.

7. Zat-zat non Sedatif :

A. Terfenadin : Aldane

Zat ini banyak digunakan pada rhinitis alergi dan reaksi-reaksi alergi lainnya, mulai kerjanya cepat dan dapat bertahan sampai 8 jam

Dosis : 2 kali sehari @ 60 mg.

B. Astemizol : Hismanal

Senyawa ini berdaya antihistamin kuat tanpa efek samping sentral, penggunaannya sama dengan terfenadin dengan jangka waktu kerjanya lebih panjang.

Dosis : 1 kali sehari @ 10 mg.

8. Lain-lain :

A. Mebhidrolin : Incidal

Dosis ; 2-3 kali sehari @ 50 mg.

B. Dimentinden : Fenistil

Dosis : 3 kali sehari @ 1-2 mg.

Share this post